Antagoniști de calciu: lista de medicamente, acțiune, indicații

problema „Silent“ sănătate, așa cum este numit hipertensiune, implică în mod necesar intervenția medicală. Cele mai bune minți din lume sunt în mod constant în căutarea de medicamente noi si emergente care regleaza tensiunea arteriala, pentru a îmbunătăți circulația sângelui și pentru a preveni astfel de consecințe periculoase ale hipertensiunii arteriale ca atac de cord sau insultă. Există mai multe grupuri diferite de produse farmaceutice, care sunt însărcinate cu această sarcină.

antagoniști de calciu (AA) reprezintă una dintre aceste grupe și având un număr de calități pozitive, acesta este considerat unul dintre cele mai bune opțiuni, printre medicamentele antihipertensive, în general. Ele sunt relativ moi, nu bogat în efecte secundare care, în cazul în care există, atunci apar destul de slabe.

Cand calciul este prea mult?

Preparate din acest grup (antagoniști de calciu) sunt numite specialiști, ca cineva ca: blocante „lent“ blocante ale canalelor de calciu (BCC), blocante ale ionilor de calciu, ionii de calciu antagoniști. Cu toate acestea, ceea ce este de calciu, de ce nu ar trebui să fie permisă în cușcă, dacă reduce musculare, inclusiv, și inima, în cazul în care există aceste canale, motivul pentru care atât de mare atenție pentru ei la toate - esența mecanismului de acțiune al acestor medicamente?

Activitatea fiziologică inerentă de calciu exclusiv ionizat (Ca⁺⁺) Care nu este asociat cu proteine. Ionii Ca necesita celulele musculare foarte pe care le folosesc pentru funcționarea sa (contracție), și, prin urmare, cu atât mai mare este acest element în celule și țesuturi, cu atât mai mult reducerea forței care le posedă. Dar este util? acumularea excesivă de ioni de calciu duce la stres excesiv si suprasarcina fibrelor musculare, Prin urmare, în celulă, el trebuie să fie într-o cantitate constantă, sau procese care depind de acest element va fi rupt, va pierde periodicitatea și ritmul lor.

Circuit de suprasarcină cardiomiocitelor de ioni de calciu

Fiecare celulă se menține concentrația de calciu (sodiu, potasiu) la nivelul dorit prin canale dispuse în membrană fosfolipidică care separă citoplasmă din spațiul extracelular. fiecare problemă canal constă în controlul trecerii într-o singură direcție (fie în interiorul celulei, sau în exterior) și distribuția anumitor ioni (în acest caz - calciu) în celula în sine sau în afara acesteia. În ceea ce privește calciul, trebuie remarcat faptul că este dorința foarte mare în nici un fel pentru a obține în interiorul celulelor din spațiul intercelular. Prin urmare, Unele nave spațiale pentru a bloca, astfel încât acestea nu au ratat încercând să intre în celula in exces ionii de calciu și astfel protejează fibrele de tensiune musculară excesivă (mecanism de acțiune AK).

Pentru funcționarea normală a canalelor de calciu, în plus față de Ca⁺⁺, catecolamine necesare (epinefrina si noradrenalina), care activează QC, cu toate acestea, în acest sens, utilizarea combinată a antagoniștilor de calciu și blocante (cu excepția medicamentelor care aparțin grupei nifedipina) nu este de dorit, deoarece este posibilă funcție excesivă de canal depresie. Vasele de sânge de la acest lucru nu foarte afectat, dar miocard, cu efect dublu, poate răspunde la dezvoltarea bloc atrioventricular.

Există mai multe tipuri de canale de calciu, dar acțiunea mecanismului antagoniștilor de calciu este direcționată numai lent QC (tip L), care conțin diverse țesutului muscular neted:

• mod sinoatrial;
• mod atrioventricular;
• fibre Purkinje;
• Miofibrilă a mușchiului cardiac;
• mușchii netezi ai vaselor de sânge;
• mușchii scheletici.

Desigur, există procese biochimice complexe au loc, descrierea care nu este sarcina noastră. Tocmai de remarcat faptul că:

Automatismul mușchiului cardiac este menținut în calciu, care sunt în celulele fibrelor musculare cardiace, se declanseaza contractia, astfel încât schimbarea nivelului ionilor de calciu va provoca în mod inevitabil o violare a inimii.

Abilități antagoniștii canalelor de calciu

Antagoniștii canalelor de calciu sunt reprezentați de diferiți compuși chimici care, în plus față de reducerea tensiune arterială, au o serie de alte posibilități:

1. ei sunt capabili să reglarea ritmului cardiac, Prin urmare, ele sunt adesea folosite ca medicamente antiaritmice.
2. Este de notat faptul că medicamentele din grupul farmaceutic efect pozitiv asupra fluxului sanguin cerebral la procesul aterosclerotic în vasele capului și pentru un astfel de scop, sunt utilizate pentru a trata pacientii dupa accident vascular cerebral.
3. Care blochează calea calciului ionizat in celule, aceste medicamente reduce stresul mecanic in miocard și reduce contractilitatea acestuia. Datorită acțiunii antispastic pe pereții arterelor coronare, acestea din urmă se extinde, ceea ce crește fluxul sanguin la nivelul inimii. Efecte asupra vaselor arteriale periferice este redusă pentru a reduce superior (sistolică) tensiunii arteriale și, desigur, rezistența periferică. Astfel, datorită influenței de produse farmaceutice de date au nevoie de oxigen scade cardiace musculare, precum și furnizarea de substanțe nutritive și a infarctului, în primul rând, oxigen - este în creștere.
4. Blocanții canalelor de calciu, datorită inhibării metabolismului calciului în celule⁺⁺, inhibă agregarea plachetară, adică, preveni formarea cheagurilor de sânge.
5. Preparate din acest grup posedă proprietăți anti-aterogene, reducerea presiunii arteriale pulmonare și cauza dilatarea bronhiilor, ceea ce le permite să fie utilizate nu numai ca antihipertensivi.

Conducerea: Mecanismul de acțiune și posibilitatea generațiilor AK 1-2

Fondatorii și urmașii

Medicamentele utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale si a bolilor de inima, aparținând clasei de antagoniști de calciu, o acțiune selectivă, în clasificarea sunt împărțite în trei grupe:

• Primul grup este reprezentat derivați de phenylalkylamine, fondatorul care este verapamil. Mai mult verapamil, o listă de medicamente includ medicamente de a doua generație: anipamil, tiapamil, falipamin, aplicație de destinație, care este cai musculare inima și pereții vaselor. Cu blocante nu coincid, deoarece miocardul primește dublu efect care poate viola (decelerare) atrioventricular provodimosti.Patsientam având o cantitate mare în arsenalul de medicamente antihipertensive, de diferite clase de droguri,
  ar trebui să fie conștienți de aceste caracteristici și medicamente atunci când încearcă să reducă presiunea în nici un fel, ține minte acest lucru.
• derivați ai dihidropiridinei Group (A doua) provine de la nifedipina, abilități de bază care sunt vasodilator (vasodilatator) efect. Lista de medicamente din al doilea grup include medicamente din a doua generație (nicardipina, nitrendipină), în care un efect selectiv asupra vaselor sanguine ale nimodipina creierului, favorizând nisoldipina arterelor coronare și formulările potenți lung care acționează cu greu orice efecte secundare legate de 3 generație AK: amlodipină, felodipină, isradipină. Ca reprezentanți ai dihidropiridina afecta doar mușchii netezi ai vaselor de sânge, rămânând în același timp indiferenți la atac, acestea sunt compatibile cu blocante, iar în unele cazuri, chiar recomandat (nifedipina).
• Al treilea grup de blocante ale canalelor de calciu diltiazem lent reprezentat (Benzotiazepină), care este într-o poziție intermediară între verapamil și nifedipină în celelalte clasificări se referă la preparate din primul grup.

Lista de antagonist de calciu al RF înregistrat: Tabelul

Interesant, există un alt grup de antagoniști ai ionilor de calciu, care într-o astfel de clasificare nu apare și nu ia în considerare. este - derivați de piperazină neselectivi AK cuprinde (Cinnarizina, belredil, flunarizin și colab.). Cele mai populare și bine cunoscut în Federația Rusă este considerată cinarizinei. El a fost mult timp vândute în farmacii și sunt adesea folosite ca un vasodilatator în dureri de cap, amețeli, tinitus și slaba coordonare a mișcărilor, cauzate de un spasm al vaselor de sânge ale capului, afectând circulația cerebrală. De droguri este, practic, nici un efect asupra tensiunii arteriale, pacienții place, de multe ori există o îmbunătățire semnificativă a stării generale, astfel încât să ia o lungă perioadă de timp, atunci când cerebrovasculare, superioare și membrele inferioare, și după un accident vascular cerebral ischemic.

fenilalchilaminelor derivate

Primul grup de blocante ale canalelor de calciu - derivați de phenylalkylamine verapamil sau gruparea este o mică listă de medicamente în cazul în care cel mai cunoscut și cel mai frecvent utilizat este ea însăși verapamil (Isoptin, finoptinum).

verapamil

Medicamentul poate avea efecte nu numai asupra vaselor, dar, de asemenea, mușchiul cardiac, reducerea incidenței contractiilor miocardice. verapamil tensiunii arteriale la doze normale scade puțin, de aceea este folosit pentru suprimarea căilor de conducere atrioventriculare și automatism depresia în nodul sinusal, adică, în principal, mecanismul de acțiune al medicament folosit in aritmii cardiace (supraventriculare aritmie). Soluția injectabilă (administrare intravenoasă) medicamentul are efect după 5 minute, de aceea este adesea folosit medicii de ambulanță.

Efectul Isoptin și comprimate finoptin începe două ore mai târziu, în această privință, acestea sunt atribuite pentru utilizare la domiciliu la pacienții cu angină pectorală, în forme combinate anghină și aritmii supraventriculare, dar în cazul anginei Prinzmetal verapamil menționată ca medicament de alegere. Astfel de medicamente, pacienții înșiși nu-l prescrie - este medicul care stie ca doza de persoanele în vârstă verapamilul trebuie redusă, deoarece acestea au redus rata metabolismului în ficat. In plus, medicamentul poate fi utilizat pentru corectarea tensiunii arteriale la femeile gravide sau chiar ca antiaritmic când tahicardie fetală.

A doua generație

Acesta a fost aplicat în practica clinică și alte droguri de grup verapamil, legate de droguri a doua generație:

1. anipamil diferă mai puternic (în comparație cu verapamil), acțiunea care durează circa 1,5 zile. De droguri afectează, în principal mușchiul inimii și a vaselor de sânge, dar nu afectează conducere atrioventriculare.
2. Falipamil selectiv se aplică la nodul sinusal, practic, nu modifică tensiunea arterială, cu toate acestea, utilizate în principal în tratamentul tahicardie supraventriculară, angina de repaus și de stres.
3. tiapamil putere dă 10 ori verapamil, selectivitate tisulară pentru asemenea nu este tipic, dar poate bloca în mod semnificativ canalele de ioni de sodiu și, prin urmare, bine dovedite pentru tratamentul aritmiilor ventriculare.

dihidropiridin Derivata

Preparate Lista de derivați de dihidropiridină includ:

Nifedipina (Corinfar, Adalat)

Aceasta se referă la vasodilatator sistemică activă care nu are practic nici o capacitate antiaritmic inerente grupului de droguri verapamil.

Nifedipina scade tensiunea arterială, frecvența cardiacă crește rata de mai multe (reflex) are proprietăți antiagregant, astfel previne tromboza nejustificată. Datorită abilităților antispastice, un medicament folosit adesea pentru a elimina spasmele care apar în angina vasospastică în repaus, precum și în scopuri preventive (pentru a preveni dezvoltarea convulsiilor) în prezența anginei pacientului.

In practica clinica, utilizate pe scară largă nifedipina instant (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), care intră în vigoare în aproximativ o jumătate de oră și să păstreze efectul până la 6 ore, dar în cazul în care sunt mestecate, medicamentul ajuta la 5-10 minute, cu toate acestea, antianginos efectul său încă nu va fi la fel de pronunțată ca și cea a nitroglicerina. Tabletele de nifedipin cu așa-numitul debut eliberare bifazic al acțiunii în 10-15 minute, durata poate fi de aproximativ o zi. Comprimatele de nifedipin uneori utilizate pentru a reduce rapid tensiunii arteriale (10 mg sublingual - efect are loc de la 20 minute până la o oră).

Acum, în spitalele din Europa devine din ce în ce mai popular nifedipina acțiune de lungă durată, datorită faptului că efectele secundare au avut mai puțin, și pot fi luate o dată pe zi. Cu toate acestea, cel mai bine recunoscut de un sistem unic de utilizare nifedipină cu eliberare susținută care asigură concentrație normală de medicament în plasmă de până la 30 de ore și utilizat cu succes nu numai ca un agent hipotensiv pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, dar, de asemenea, participă la ameliorarea paroxysms pectorala repaus și de stres. Trebuie remarcat faptul că, în astfel de cazuri, numărul de manifestări nedorite este redus la jumătate comparativ cu nifedipină cu eliberare susținută cu alte forme ale medicamentului.

Nicardipină (perdipin)

efect vasodilatator este considerată a prevala, medicamentul este în principal o parte a intervențiilor terapeutice în lupta împotriva anginei și hipertensiunii. În plus, nicardipină pentru ambele instrument de mare viteză pentru ameliorarea criză hipertensivă.

 Nisoldipina (baymikard)

Mecanismul de acțiune seamănă cu nicardipină.

 Nitrendipină (baypress)

Structural foarte similar cu nifedipina, are un efect vasodilatator, nici un efect asupra atrioventricular și nodurile sinoatrială pot fi combinate cu beta-blocante. Într-o aplicație cu baypress digoxină capabil de a crește concentrația de a doua jumătate a ceea ce nu trebuie uitat în cazul în care devine necesară combinație a acestor două medicamente.

Amlodipina (Norvasc)

Sale unele surse se referă la medicamente de 3 generații, în timp ce alții susțin că, împreună cu felodipină, isradipină, diltaezemom, nimodipina aparține antagonistilor de calciu a doua generație. Cu toate acestea, nu este la fel de important ca factorul determinant este faptul că aceste medicamente acționează ușor, selectiv și în mod continuu.

Amlodipina are selectivitate mare de țesut, miocard ignorând, conducerea atrioventriculară și nodul sinusal și operează până la cincisprezece zile. În aceeași respirație cu amlodipină este adesea posibil să se întâlnească și lacidipină lercanidipinei, care sunt de asemenea utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și aparține treia blocantelor generatie intrarea ionilor de calciu.

Felodipina (Plendil)

Ea are o selectivitate ridicată pentru vasele, care este de 7 ori mai mare decât cea a nifedipină. Medicamentul este bine combinat cu un beta-blocant și este indicat pentru tratamentul bolilor de inima coronariene, boli cardiovasculare, hipertensiune arterială în doza prescrisă de medicul dumneavoastră. Felodipina poate crește concentrația de digoxină și 50%.

Isradipină (Lomir)

Durata acțiunilor antianginoase la 9 ore când sunt administrate pot avea reacții adverse, cum ar fi hiperemie si edem facial oprire. Dacă insuficiența circulației sanguine cauzată de stagnarea intravenoasă expedient Calculat în doză medic (0,1 mg / kg corp în 1 minut - 1 introducere, apoi 0,3 mg / kg - 2 administrare) (foarte lent!). Evident, audio pacient produc astfel de calcule, fie medicament administrat nu poate, prin urmare, soluții injectabile de medicament utilizat numai într-un spital.

Nimodipina (Nimotop)

Medicamentul este absorbit rapid, efectul antihipertensiv apare după aproximativ o oră. Aceasta a observat un efect bun al administrării intravenoase a medicamentului în faza inițială accidente vasculare cerebrale și în cazul hemoragie subarahnoidiană. Utilizarea nimodipina pentru terapia accidentelor cerebrale cauzate de un tropism mare pentru prepararea vaselor cerebrale.

Noi medicamente din clasa de antagoniști de calciu

diltiazem

Printre noile tipuri de blocante ale ionilor de calciu, care pot fi, de asemenea, numit un medicament de 3 generații, se referă la diltiazem. El, așa cum este indicat anterior, în poziția „verapamil - diltiazem - nifedipină.“ Cu verapamil, este similară în care, de asemenea, „indiferent“ la nodul sinusal și conducerea atrioventriculară, suprimarea, deși într-o măsură mai mică, funcția lor. La fel ca nifedipina, diltiazemul reduce tensiunea arterială, dar face mai ușor.

Diltiazem este prescris pentru boală coronariană, Prinzmetal angina, hipertensiunea și diferite variante de realizare, și reducerea tensiunii arteriale numai (superioară și inferioară). În recipiente de medicamente normale ale tensiunii arteriale rămâne nemișcat, astfel încât nu există nici o teama de pierdere de presiune excesivă și dezvoltarea de hipotensiune arterială. Combinația medicamentului cu un diuretic tiazidic crește capacitatea diltiazem antihipertensiv. Cu toate acestea, în ciuda numeroaselor avantaje ale noii facilități, trebuie remarcat și un număr de contraindicații pentru utilizarea acestuia:

1. șoc cardiogen;
2. evidență insuficiență cardiacă;
3. Sinus;
4. conducere AV Încălcare;
5. bradycrotic;
6. sarcinii;
7. Alăptarea.

Bepredil

Capacitatea unică de a bloca canalele lente de calciu și sodiu au bepredil de droguri, care se datorează poate influența atât peretele vascular, iar pe sistemul conductor al inimii. La fel ca verapamilul și diltiazemul, acționează asupra nodului AV, dar în cazul hipokaliemiei, aceasta poate duce la dezvoltarea de aritmii ventriculare, cu toate acestea, atunci când atribuirea bepredila aceste calități sunt înregistrate, iar nivelul de ioni de magneziu și potasiu monitorizate constant. Trebuie remarcat faptul că medicamentul necesită o îngrijire specială, în general, nu este combinat cu diuretice tiazidice, chinidina, sotalol, unele antidepresive, astfel încât pacienții amatori se confruntă cu consecințe diferite și va fi complet din loc.

Foridon

Pentru lista de produse ar dori să adăugați medicament antianginos originale, produse în Rusia, numit foridonom, care este în doze adecvate pot înlocui nifedipina și diltiazemul.

Caracteristicile care ar trebui să fie păstrate în minte

Blocanții canalelor de calciu nu sunt atât de multe contraindicații, dar au lor trebuie să fie luate în considerare:

• De obicei, nifedipina nu sunt atribuite la o presiune inițială scăzută, în cazul sinusal sau sarcina.
• Încercarea de a ignora verapamil, cu excepția cazului în care pacientul a fost diagnosticat tulburări de conducere AV, sindrom de sinus bolnav, insuficiență cardiacă severă, și, desigur, hipotensiune.

Deși supradoze de blocante ale canalelor de calciu nu sunt înregistrate în mod oficial, dar suspectat acest fapt, pacientul este administrat pe cale intravenoasă de clorură de calciu. In plus, medicamentele din acest grup, precum și orice agent farmacologic, da unele Efecte secundare:

1. Înroșire a pielii și zona de „gât.“
2. reducere a tensiunii arteriale.
3. „Tides“, la fel ca în menopauză, greutate și durere în cap, amețeli.
4. Violări ale intestinului (constipatie).
5. Creșterea ritmului cardiac, umflare, care afectează în principal glezna și partea inferioară a piciorului - un efect secundar al nifedipină;
6. O scădere a ritmului cardiac și blocul atrioventricular poate avea ca rezultat utilizarea verapamil.

Tabel: AK efecte secundare și contraindicații

Dat fiind faptul că blocante ale canalelor de calciu sunt adesea prescrise în asociere cu adrenoblokatorami și diuretice, trebuie să cunoască efectele negative ale interacțiunii lor: beta-blocante potențează încetinirea pulsul și încălcarea conducerii atrioventriculare și diuretice spori efectul hipotensiv al AK, aveți nevoie pentru a păstra în minte atunci când selectarea dozelor acestor medicamente.

Video: rolul calciului în corpul uman