Anticoagulantelor directe și indirecte

Aproape toți pacienții care suferă de boli de inima ar trebui sa ia medicamente speciale, diluanti de sange. Toate aceste medicamente pot fi împărțite în 2 tipuri principale: anticoagulante cu acțiune directă și antagoniști ai vitaminei K (efect indirect). Cum pot da seama ce este diferența dintre aceste două subspecii și ceea ce este mecanismul de efectele lor asupra organismului?

Caracteristici ale aplicării anticoagulantelor indirecte

Anticoagulantele indirecte încălca procesul de sinteză a factorilor de coagulare in ficat (protrombină și proconvertin). Efectul lor este de 8-12 ore de la administrare și durează de la câteva zile până la două săptămâni. Cel mai important avantaj al acestor medicamente este faptul că acestea au un efect cumulativ. antagoniști ai vitaminei K (a doua denumire anticoagulante) pentru mai mult de 50 de ani sunt folosite pentru prevenirea primară și secundară a evenimentelor tromboembolice. Este o vitamina K este o parte integrantă a procesului de coagulare.

antagoniști ai vitaminei K numite anticoagulante indirecte

derivați de Warfarina și alte cumarinice - cele mai frecvent utilizate anticoagulante de acțiune indirectă. AVC (denumirea prescurtată a antagoniști ai vitaminei K) au multe limitări, astfel încât propria lor admitere nu începe. Doza corectă poate alege doar un medic calificat pe baza rezultatelor testelor. Monitorizarea periodică a parametrilor de sânge este esențială pentru ajustarea în timp util a dozei. Prin urmare, trebuie să ținem cont de faptul că, dacă medicul dumneavoastră a prescris warfarină pentru a lua de 2 ori pe zi, pe cont propriu, pentru a reduce sau de a crește doza interzisă.

Listă de anticoagulante și mecanismul lor de acțiune

Lista este condus de anticoagulante indirecte warfarină (un alt nume de marcă „coumadin“). Aceasta este una dintre cele mai populare medicamente, care este prescris pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge. medicamente mai puțin populare, antagoniști ai vitaminei K - sinkumar, acenocumarol și dikumarol. Mecanismul de acțiune al acestor medicamente este identic: reduce activitatea vitaminei K absorbție, ceea ce duce la epuizarea factorilor de coagulare dependenți de vitamina K..

Pacienții care utilizează warfarină și anticoagulante, sinonime, ar trebui să limiteze aportul zilnic de vitamina K din alimente și suplimente nutritive. Schimbările bruște ale nivelului de vitamina K din organism poate crește în mod semnificativ sau a reduce efectele tratamentului anticoagulant.

antagoniști de vitamina K deficit

Warfarina - o adevărată "starozhitel" Pharmaceutical Market

Până la sfârșitul anului 2010, un antagonist al vitaminei K (warfarina) a fost singurul anticoagulant oral aprobat de către Organizația Mondială a Sănătății pentru prevenirea complicațiilor tromboembolice la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară și tratamentul de tromboembolism venos. Timp de o jumătate de secol, farmaciștii au studiat în detaliu eficacitatea medicamentului, precum și deficiențele clar definite și efecte secundare.

Cele mai frecvente includ:

• terapeutic îngust (intoxicării suficient pentru a bea un număr minim de tablete);
• interacțiunea cu alimente bogate in vitamina K (pastile în combinație cu un consum zilnic de legume verzi poate provoca hiperkaliemia);
• efect anticoagulant întârziere (ceea ce înseamnă că trebuie să treacă între începerea terapiei cu câteva săptămâni, iar primele rezultate). Pentru prevenirea trombozei venoase astfel de termen este prea lung;
• necesitatea monitorizării frecventă a sângelui și ajustarea dozei de statut;
• posibilitatea de a învinețire și sângerare.

Care ar putea afecta efectul de a lua antagoniști ai vitaminei K?

Despre efectul anticoagulant al AVK acești factori pot afecta în mod semnificativ:

• vârstă;
• podea;
• greutate corporală;
• Exista diete;
• care primesc suplimente pe bază de plante;
• tratamentul cu alte medicamente;
• boli genetice.

Avantajele și dezavantajele de medicamente anticoagulante cu acțiune directă

De-a lungul ultimilor 6 ani pe piata farmaceutica, noi anticoagulante directe au apărut. Ele sunt o alternativă la antagoniști ai vitaminei K pentru tratamentul tromboembolismului și prevenirea trombozei. anticoagulante orale directe (PAP) este un analog mai eficient și sigur de antagoniști ai vitaminei K

anticoagulante directe - singura alternativă la antagoniști ai vitaminei K

Popularitatea PAP in randul cardiologi si pacientii nu este surprinzător, pentru că printre beneficiile includ:

• debut rapid al acțiunii;
• un relativ scurt de înjumătățire;
• Prezența agenților specifici, antidoturi (pot fi utili în tratamentul AVC ischemic acut, precum și pentru a elimina simptomele negative ale post-accident vascular cerebral);
• o doză fixă;
• absența influenței directe a suplimentelor alimentare pe o doza zilnica de droguri;
• nu este necesar să se supună monitorizării periodice de laborator de sânge.

Denumirile comerciale ale anticoagulantelor directe și mecanismul lor de acțiune

Clasificarea medicamentelor de acțiune directă un pic mai extinse. dabigatran (denumire comercială "Pradaksa") - este un inhibitor direct de trombina. Acest medicament a fost primul anticoagulant oral directe aprobat in randul comunitatii medicale. inhibitori Literalmente rivaroxaban (ksalerto și edoksaban) S-au adăugat câțiva ani la lista anticoagulantelor directe. studiile clinice pe termen lung au demonstrat eficacitatea ridicată a acestor agenți în prevenirea accidentului vascular cerebral și tratamentul trombozei. PAP are avantaje evidente peste warfarină, și cel mai important, medicamentele pot fi administrate fără nici o monitorizare regulată a parametrilor de sânge.

Pradaksa - anticoagulant, cel mai studiat de acțiune directă

Mecanismul de acțiune diferă considerabil de antagoniști ai vitaminei K. BHK Fiecare mecanism anticoagulant de acțiune directă în compoziția cuprinde o moleculă mică, care se leagă selectiv la situsul catalitic al trombinei. Deoarece trombina promovează coagularea prin conversia fibrinogenului în filamente de fibrină, dabigatran creează efectul de fire de blocare.

Pentru mecanisme mai eficiente de anticoagulante directe includ decontaminarea și scăderea activității plachetare în coagularea sângelui. Timpul de înjumătățire a acestui grup de medicamente este de 7-14 ore, ora de apariție a efectului terapeutic variază de la una până la patru ore. coagulant direct se acumulează în ficat cu formarea metaboliților activi și excretat în urină.

nefracționată (UFH) și cu greutate moleculară mică (LMWH) - la fel ca în cele două tipuri de heparinelor sunt folosite ca anticoagulante. Heparinele tăiat utilizat pentru prevenirea și tratamentul trombozelor non-severă în decurs de câteva decenii. Dezavantaje UFH este că acesta are un efect anticoagulant variabil și biodisponibilitate limitată. greutate moleculară mică heparină obținută prin depolimerizarea low-cut.

Heparinele cu greutate moleculară are o distribuție specifică a greutății moleculare, care determină activitatea anticoagulantă și durata de acțiune. HGMM avantaj este că puteți calcula destul de ușor doza necesară, și nu să se teamă de efecte adverse grave. Din aceste motive, este o greutate moleculară mică, heparina subspecie este folosit in cele mai multe spitale din intreaga lume.

Ca soluție de heparină anticoagulant utilizat

Secvența regularitate și este esențială pentru un tratament eficient anticoagulante drepte. Din moment ce acest tip de medicamente au o jumătate de viață scurtă, pacienții care au primit doze sunt trecute expuse în mod intenționat sau accidental la riscul de tromboză sau de coagulare provoca inadecvate. Având în vedere că efectul pozitiv de a primi PAP dispare rapid atunci când opriți de droguri în organism, este extrem de important să urmeze medicul prescris schema de tratament.

Este posibil să se combine acțiuni directe și indirecte, anticoagulante?

După cum a devenit clar, anticoagulante utilizate în scopuri terapeutice și profilactice pentru infarct miocardic, angină pectorală, embolie vasculară diferite organe, tromboză, tromboflebită. În condiții acute, de obicei, prescrie anticoagulante de acțiune directă, care oferă un efect imediat și pentru a preveni coagularea sângelui. După 3-4 zile (presupunând succes inițial de tratament), tratamentul anticoagulant poate intensifica acțiunea indirectă.

Terapia anticoagulantă combinată se efectuează, de asemenea, înainte de operații asupra inimii și a vaselor de sange, transfuzii de sânge, precum și pentru prevenirea trombozei. Tratată cu o combinație de diferite tipuri de anticoagulante trebuie sa fie sub supravegherea constantă a personalului medical. Datorită creșterea frecvenței atacurilor de angină pectorală și aritmie atrială paroxistică, în tratamentul a două tipuri de medicamente simultan, prezenta precipitat constant controlat în urină, rata de coagulare a sângelui și a nivelului de protrombină în sânge.

Terapia anticoagulantă combinata trebuie sa fie sub supraveghere medicală

tratamentul combinat al diferitelor anticoagulante este contraindicată:

• diateză hemoragică;
• bolile însoțite de o scădere în coagularea sângelui;
• în timpul sarcinii;
• anormală a ficatului și a funcției renale;
• afecțiuni maligne;
• boala ulcer peptic.

Este, de asemenea, o nevoie urgentă de a întrerupe terapia combinată cu apariția de sânge în urină.

Cum de a determina eficacitatea anticoagulante?

coagulanți indirecte ușor de detectat în sânge și chiar măsura eficacitatea lor. În acest scop, am dezvoltat o componentă specială numită „raport normalizat internațional“.

1. Omul nu primește anticoagulante orale, INR va fi chiar sub 1.
2. Pacientul warfarină receptor va avea un INR între 2,0 și 3,0. Vazand astfel de niveluri ridicate, medicii vor fi pregătite pentru faptul că poate exista o sângerare bruscă.
3. Indicatorul INR între 1 și 2 indică faptul că pacientul ar putea pune în pericol dezvoltarea de accident vascular cerebral ischemic.
4. Când INR 4 și mai sus, există cel mai mare sânge nesvertyvaniya de risc și de accident vascular cerebral hemoragic.

Analiza sângelui pentru terapia INR anticoagulante indirecte indicative

Dar un test de sange pentru INR va da indicatori obiectivi, în cazul în care pacientul ia anticoagulante drepte. Cea mai mare problemă cu cele mai recente anticoagulantelor directe, este lipsa unei metode fiabile pentru a evalua eficacitatea acestora. Medicii pot găsi timp pentru a opri sângerarea, dar nu există nici un indicator care ar fi apreciat prezența efectelor anticoagulante. De exemplu, este foarte important în tratamentul pacienților internați la camera de urgență în stare de inconștiență. Dacă nu se specifică nici o informație cu privire la pacienții care au primit anticoagulare cu acțiune directă, pentru a identifica rapid-le în sânge este destul de dificil în fișa medicală.

Ce se întâmplă dacă am supradozaj?

În ciuda tuturor beneficiilor de mai sus, medicii încă preocupat de lipsa de antidoturi specifice pentru utilizarea în cazul în cazul în care există o supradoză. Pentru a preveni o astfel de afecțiune gravă, medicii să adere la următoarele reguli:

• epobaksana doză mai mică după 7 zile de tratament;
• ksalerto necesita reducerea dozei după lungimea cursului de 21 de zile.

In acest moment, în eventualitatea pune viața în pericol sângerare, inclusiv cele cauzate de anticoagulante indirecte, pacientul este injectat cu plasmă proaspăt congelată, concentrat de complex de protrombină și fitonadionă.

Fitonadion - una dintre puținele antidoturile la anticoagulante

Farmacologie și mecanismul de acțiune al fiecărui antidot diferit. Pentru diverse anticoagulante necesită doze și administrarea de strategii diferite antidoturi. Durata cursului și doza de antidoturi se calculează în funcție de modul în care pacientul răspunde la medicamente deja introduse (există cazuri în care unele antidoturi nu numai opri sângerarea, dar, de asemenea, activeaza agregarea trombocitelor).

Mortalitatea la primirea PAP și AVK

Pacienții tratați cu anticoagulante directe pentru prevenirea complicatiilor de boli de inima, pentru a înregistra sângerare mai descoperire, dar în același timp, mortalitate mai scăzută, comparativ cu pacienții care au primit vitamina K. anagonisty Nu este necesar să se concluzioneze că prezența oricărei sângerări -Pe ajută la reducerea ratei mortalității.

Aceste rezultate contradictorii se datorează faptului că majoritatea cercetărilor efectuate în spital. Toate sângerări care apar atunci când pacientul este în spital și primește picurare coagulant direct, încetează foarte repede personal medical calificat, și nu duc la moarte. Dar anticoagulantelor indirecte pacient primeste de multe ori medici nesupravegheate, ceea ce duce la rate mai mari de decese.