Blocanții (,): clasificarea, aplicarea, modul de acțiune, lista de medicamente

Blocante constituie un grup mare de medicamente care determina blocarea receptorilor la norepinefrină și epinefrină. Ele sunt utilizate pe scară largă în practica terapeutică și cardiologice, pacienții sunt clasificați în toate vârstele, dar mai ales - persoanele în vârstă care sunt cel mai probabil vasculare și cardiace.

Funcționarea organelor și sistemelor este supus acțiunii unei varietăți de substanțe biologic active care afectează anumiți receptori și induc anumite modificări - .. Extinderea sau îngustarea vaselor de sânge, reduce sau crește puterea contractiilor inimii, bronhospasm, etc. În anumite situații, efectul acestor hormoni este excesivă sau există o nevoie de a neutraliza efectele acestora în legătură cu boala a apărut.

Adrenalină și noradrenalinei sunt alocate stratul de creier suprarenale si au o mare varietate de efecte biologice - îngustarea vaselor de sânge, tensiune arterială ridicată, o creștere a nivelului de zahăr din sânge, Bronhodilatarea, relaxarea muschilor intestinali, dilatarea pupilelor. Aceste fenomene se pot datora eliberarea de hormoni in terminalele nervoase periferice din care impulsurile dorite merg la organe și țesuturi.

În diferite boli există o necesitate în blocarea impulsurilor adrenergice pentru a elimina efectele de adrenalina si noradrenalina. În acest scop, și aplică blocante, care mecanism de acțiune - blocada adrenoceptor, molecule de proteine ​​pentru adrenalină și noradrenalină, formarea și secreția de hormoni în sine nu este afectată.

Clasificarea adrenoceptor agenți de blocare

Distinge alfa-1, alfa-2, beta-1 și beta-2 receptori situat în peretele vascular și inima. În funcție de varietatea de inactivare a receptorilor alfa și beta-blocante izolate.

Prin alfa-blocante includ fentolaminei, tropafen, pirroksan, la mijloacele care inhibă activitatea de beta-receptori - propranolol, labetalol, atenolol, și altele. primul grup de preparate este oprit numai efectele adrenalina si noradrenalina, care sunt mediate de alfa-receptori, al doilea - respectiv, receptorii beta-adrenergici.

Pentru a spori eficacitatea tratamentului și îndepărtarea anumitor efecte secundare sunt dezvoltate selectiv agent adrenoreceptorilor blocare care acționează strict pe un anumit tip de receptori (1,2, 1,2).

Grupuri adrenoceptor agenți de blocare

1. Alfa-blocante:
2. -1-blocante - prazosin, doxazosin;
3. -2-blocante - iohimbină;
4. -1,2-blocante - fentolaminei, pirroksan, nicergolină.

2. Beta-blocante:
3. cardioselective (-1) blocante - atenolol, bisoprolol;
4. neselectiv -1,2-blocante - propranolol, sotalol, timolol.

3. Blocanți, și receptori alfa și beta-adrenergici - labetalol, carvedilol.

Video: cardioselective B blocante adrenoceptori

Alfa-blocante

Alfa-blocante (alfa-AB), diferite tipuri de blocare a alfa-receptori sunt aceleași, realizând aceleași efecte farmacologice, precum și atunci când sunt utilizate, spre deosebire este incluzând reacțiile secundare, care, din motive evidente, cu atât mai mare alfa 1,2 blocante, deoarece acestea sunt îndreptate imediat pentru toți receptorii adrenalina.

Medicamentele din acest grup promovează lumeni vasodilatație care este vizibil mai ales la nivelul pielii, mucoaselor, peretele intestinal, rinichi. Prin creșterea capacității de rezistență canalului din sângele periferic scade pereții vasculari și a presiunii arteriale sistemice, deci microcirculației și a fluxului sanguin la periferia sistemului circulator este facilitată în mod considerabil.

Scăderea în retur venos, datorită expansiunii și relaxare a „periferie“ ajută reduce sarcina asupra inimii, motiv pentru care munca lui a devenit mai ușoară, iar starea corpului îmbunătățește. Alfa-blocante poate reduce gradul de hipertrofie a ventriculului stâng prin facilitarea activității organismului, nu provoacă tahicardie, de multe ori care rezultă din aplicarea unui număr de antihipertensivele.

În plus față de vasodilatator și efectul hipotensiv al alfa-blocante pentru o mai bună schimbare a metabolismului lipidelor, contribuind la reducerea totală colesterol și trigliceride, creșterea concentrației fracțiunilor de grăsime antiatherogenic totuși funcția lor poate, în obezitate și dislipidemie origine diferită.

Atunci când aplică modificările și blocante ale metabolismului glucidic. Celulele devin mai sensibile la insulină, astfel încât zahărul este mai bine și mai rapid pentru a le digera, ceea ce previne hiperglicemia și normalizează indicatorul glucozei din sânge. Acest efect este foarte important pentru pacienți diabet.

domeniul particular al alfa-blocante este patologia urologica. Deci, adrenoblokiruyuschee medicamente sunt utilizate pe scară largă în hiperplazia de prostată, datorită capacității sale de a elimina unele dintre simptomele sale (urinare pe timp de noapte, golirea parțială a vezicii urinare, senzație de arsură în uretra).

Alpha-2-blocante au un efect redus asupra peretelui vascular și inima, astfel încât în ​​cardiologie nu sunt populare, dar în procesul de studii clinice au văzut un efect intens asupra sferei sexuale. Acest fapt a fost motivul pentru numirea lor, la o disfunctie sexuala la barbati.

Indicații pentru utilizarea alfa-blocante sunt:

• Tulburări ale fluxului sanguin periferic - Boala Raynaud, acrocianoza, microangiopatie diabetică);
• migrenă;
• feocromocitom;
• Leziunile trofice ale membrelor țesuturilor moi, în special în ateroscleroza, degerături, escare;
• hipertensiune arterială;
• traumele accidente vasculare cerebrale, atacuri ischemice tranzitorii, demența vasculară;
• insuficiență cardiacă cronică;
• HBP;
• Anestezie si chirurgie - pentru prevenirea crizelor hipertensive.

Prazosin, doxazosin Ele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale, tamsulosin, terazosin eficiente în hiperplazia de prostată. pirroksan Are actiune sedativ, imbunatateste somnul, reduce mâncărime în dermatita alergică. În plus, datorită capacității sale de a inhiba activitatea aparatului vestibular, pirroksan pot fi alocate pe mare și boală aer. În practică, droguri sa folosit pentru a reduce manifestările de retragere morfină și retragere de alcool.

nicergolină utilizat de către un neurolog în tratamentul encefalopatie vasculară, ateroscleroza creier, prezentat în tulburări acute și cronice ale fluxului sanguin cerebral, atacuri ischemice tranzitorii, pot fi atribuite cap trauma, pentru prevenirea atacurilor de migrenă. Acesta are un efect vasodilatator fin, îmbunătățește circulația sângelui la nivelul membrelor, deci utilizate în patologii ale canalului periferic (boala Raynaud, ateroscleroza, diabetul și altele.).

Beta-blocante

Beta-blocante (beta-blocante), utilizate in domeniul medical sau direcționată către ambele tipuri de beta-receptori (1,2) sau un beta-1. Primul este numit non-selectiv, al doilea - selectiv. Selective beta-2-blocantele nu sunt utilizate în scopuri terapeutice, deoarece acestea nu au efecte farmacologice semnificative, iar restul - sunt larg răspândite.

acțiunea de bază de beta-blocante

Beta-blocantele au o gamă largă de efecte asociate cu inactivarea receptorilor beta ale inimii si vaselor de sange. Unele dintre ele sunt în măsură să nu numai bloc, dar, de asemenea, la unele molecule receptor de măsură activat - așa-numita activitate simatomimeticheskaya internă. Această proprietate este de remarcat pentru medicamente non-selective, în timp ce beta selectiv 1-blocantele sunt lipsiți de ea.

Beta-blocantele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul bolilor sistemului cardiovascular - ischemie miocardică, aritmii, boala hipertensivă. Ele reduc frecvența cardiacă, scăderea tensiunii arteriale, oferă un efect analgezic în anghină. Odată cu suprimarea agenților individuali ai sistemului nervos central este asociat scăderea concentrației, ceea ce este important pentru șoferii și persoanele angajate în muncă fizică și mentală obositoare. În același timp, acest efect poate fi utilizat în tulburările de anxietate.