Structură și compoziție
farmacodinamie
Ketoprofen este un anti-inflamator, antipiretic, analgezic medicamentos. Acțiunea medicamentului se bazează pe reducerea activității celor două proteine, COX-1 și COX-2 proteine și accelerează oxidarea acidului linoleic dublu nesaturați și acizi linoleic nesaturate triple. Produs reduce sinteza de enzime, vitamine si hormoni peptida, dilată vasele de sânge, normalizând printre proteine membrana si celule de fluid activ. Ketoprofen nu are nici un efect negativ asupra articulațiilor.În cazul inflamației ketoprofen inhibă grupa lipidelor reacția unui compus de substanțe active fiziologic cu derivați ai acizilor poliene, reducerea activității enzimei ciclooxigenazei, enzima oxidoreductaza și, parțial, altele decât cele care încetinește procesul de compus peptidic dilată vasele de sânge și normalizează membranei lizozomale. Ketoprofen ameliorează durerea și să faciliteze procesul de inflamație și modificări structurale ale sistemului musculo-scheletice.
Ketoprofen sub formă de soluție pentru injectare intravenoasă sau intramusculară recomandate în procesele inflamatorii, cauzand droguri inhiba lipida reacție grup asociere fiziologic substanțe active și derivați ai acizilor polîenici, reducând activitatea unei enzime care catalizează conversia acizilor grași liberi și clasă incomplet enzimă de oxidoreductaze, mai presus de toate , medicamentul inhibă reacția compușilor peptidici, dilată vasele de sânge și face ca celula stabilă membrană ORGA oidov. Ketoprofen are capacitatea de a elimina și de a elimina posibilitatea manifestărilor dureroase ale bolilor inflamatorii și a sistemului musculo-scheletice anormale.
Ketoprofen sub formă de tablete ameliorează inflamația, durerea, febra. Acesta este asociat cu activitatea enzimatică a scăzut, activând activitatea chimică a acizilor liberi polinesaturați grași care definesc asocierea grupului de substanțe active și peptide active fiziologic, dilata vasele de sange, intareste peretii lizozomi. Ea nu se schimba structura articulațiilor.
Ketoprofen sub formă de aerosoli reduce inflamația, durerea, elimina permeabilitatea vasculară crescută. În cazul utilizării ketoprofenului externe reduce inflamația articulațiilor și durere, și boli cum ar fi in muschi, ligamente si tendoane. Efectul este asigurată și în stare de repaus și în mișcare, și a scăzut rigiditate dimineața și umflarea articulațiilor.
Ketoprofen sub formă de lumânări ameliorează durerea, inflamația și febra. În cazul răspunsului inflamației inhibă grupul compus lipidic de substanțe active fiziologic cu derivați ai acizilor poliene, reducerea activității unei enzime care catalizează conversia acizilor grași liberi și parțial fermetov clasa oxidoreductaze.
Medicamentul inhibă reacția compușilor peptidici, dilată vasele de sânge, și normalizează lizozomi perete. Ketoprofen are efecte generale și specifice asupra durerii vetrei și reduce inflamația și previne modificări structurale ale sistemului locomotor. La pacienții de sex feminin reduce expresia semnelor de droguri dureri menstruale prin inhibarea reacției compusului grup lipidic substanțe active fiziologic.
Farmacocinetica
Pentru ketoprofen caracterizînd absorbția gazelor accelerate în volumul de lichid, cantitatea de medicament circulație a ajuns nemodificat ajunge la 90%. enzime Combinand aproape completă. Cea mai scăzută concentrație arătat o oră după ingestie.Ketoprofen sub forma unei soluții injectabile atinge un nivel suficient în sânge, la cinci minute după administrarea intravenoasă, și după patru minute, ca urmare a închiderii de administrare este de 30 mcg / ml. Doza de medicament a ajuns în circulația sistemică, este de 90%. Ketoprofenul este legat aproape în întregime de albumină.
Gradul de captare de la țesăturile din plasmă este de 0,2 l / kg. Medicamentul pătrunde în lichidul comun. După trei ore după administrarea a 100 mg de medicament, concentrația acestuia în sânge este de 3 ug / ml, în lichidul sinovial de 1,5 ug / ml. După nouă ore de nivelurile sanguine de ketoprofen atinge 0,3 g / ml, și în lichidul sinovial de 0,8 pl / ml. Ce face penetrarea lentă a medicamentului în planul de salvare comun de fluid și fără grabă-l, în timp ce în plasma sanguină este semnificativ scădere mai rapidă a concentrației de ketoprofen.
Valoarea finală a medicamentului în sânge observată după o zi după injectare. În ceea ce privește pacienții vârstnici ketoprofen într-o concentrație suficientă în plasma din sânge este observată după 9 ore după injectare, și este de 6 ug / ml. Un sfert de ore după o singură administrare intramusculară de ketoprofen într-o cantitate de 100 mg, medicamentul este în sânge și în lichidul cefalorahidian. Cea mai mare cantitate de medicament în sânge observată după două ore și egală cu 1 ug / ml. Medicamentul activ este procesat în ficat, datorită modificărilor în structura materialului de reacție de pornire. Există excreție țesuturi sintetizate ca artificial molecule hibride cu un acid organic monobazic. E timpul să reducă la jumătate concentrația de medicament în sânge este de două ore. 80% ketoprofen excretați în urină, de obicei sub forma unui glucuronid, aproximativ 10% din medicament este excretat prin intestine.
Pentru pacienții care suferă de boli de rinichi, excreția medicamentului mult mai lent, iar timpul necesar pentru a reduce concentrația de ketoprofen în sânge de două ori timp de încă o oră. La pacienții cu boală hepatică, o acumulare a medicamentului în țesuturile corpului. Observând pacienții vârstnici a declarat metabolism lent și excreția medicamentului, trebuie remarcat faptul că această observație se referă la pacienții care suferă de boli de rinichi.
În cazul primirii ketoprofen în tabletă formează cel mai mare număr de medicament în sânge se observă într-o oră după administrare. In cazul primirii 100 mg conținut de medicament ketoprofen în plasmă este de 10 mg / ml se găsește aproximativ o jumătate de oră. Digestibilitatea medicamentului în tabletă formează până la 90% și depinde de doza aplicată. Ketoprofen sub formă de tablete penetrează rapid în tractul gastro-intestinal. Gradul de interacțiune cu enzime aproape complet. Gradul de captare a țesuturilor corpului ketoprofen din plasma sanguină de 0,2 l / kg.
Medicamentul se găsește în lichidul sinovial. Concentrația de medicament în sânge, care realizează un efect terapeutic continuă timp de opt ore de la primirea ketoprofen. Atribuit cantitatea de medicament în sânge în timpul zilei înregistrate după primirea de ketoprofen sub formă de tabletă. Transformările chimice ale medicamentului nu sunt direct legate de varsta pacientului. nu se produce acumularea medicamentului în țesuturile corpului. Preparatul pe scară largă nu depășească bariera fiziologică dintre sânge și sistemul nervos central. Ketoprofenul este procesată complet în ficat datorită reacției principale fazei finale a tratamentului medicamentos. Medicamentul este excretat și biotransformată prin ficat. Concluzie medicamente de rinichi prin legarea de glucuronic de acid. Ketoprofenul este sintetizată ca ieșire artificial hibrid molukely cu un acid organic monobazic.
Pentru pacienții care suferă de boli de rinichi, excreția medicamentului este lent, iar timpul necesar pentru a reduce concentrația de medicament în plasma de sânge de două ori, cu o oră. Ketoprofen la acești pacienți, se pot acumula în țesuturile corpului. În ceea ce privește pacienții mai avansate de vârstă, metabolismul și excreția medicamentului efectuat destul de lent, și, împreună cu aceasta, trebuie remarcat faptul că este important în cazul unei boli de rinichi. Ieșire din intestin este un procent în volum de medicamente. Timpul pentru reducerea la jumătate a concentrației de medicament în sânge ajunge la două ore. Ketoprofen nu se acumulează în organism.
In tratamentul ketoprofen sub formă de formulare de aerosol pentru aplicare pe piele deteriorată sau mucoase a fost observată în țesutul lent corpul de penetrare a medicamentului. Atunci când se utilizează o doză de 50 mg După opt ore, cantitatea de ketoprofen în sânge a fost de 0,08 g / ml. În cazul creșterii dozei la 150 mg deja după cinci ore cantitatea de medicament în plasma sanguină a fost egală cu 0,15 ug / ml. Capacitatea de droguri este absorbit de cinci la suta. Ketoprofen nu se acumulează în țesuturile corpului.
Pentru ketoprofen ca preparat supozitor de distribuție volum caracterizat de 0,2 l / kg. Medicamentul este aproape complet fuzionat cu enzimele sanguine. Ketoprofen intră activ în fluidul comun. Medicamentul este bine reciclat in ficat din cauza anumitor proteine împerecheat cu un acid organic monobazic. Timpul necesar pentru a reduce la jumătate cantitatea de ketoprofen în sânge este de două ore. Medicamentul principal de către ficat. Aproape 80% din doza excretată în urină de droguri, în principal, în pereche cu o formă monobazic acid organic. Aproximativ o zecime din doza de medicament acceptată este excretat în fecale. In cazuri rare, pacienții care suferă de boli renale, ketoprofen transformată și susținut afișat, crescând timpul de înjumătățire al medicamentului timp de o oră. La pacienții vârstnici și metabolismul biotransformarea și excreția de decelerația a fluxului de droguri nu este atât de important pentru pacienții cu funcție renală normală.
măsuri de precauție
Ketoprofen ca o soluție injectabilă trebuie utilizată cu precauție la pacienții care suferă de anemie, astm, bronhii, dependenta de alcool si tutun, boli hepatice alcoolice, o cantitate crescută de bilirubină în serul sanguin, boli de ficat, deshidratare, tulburări de sânge, boli de inima, edeme, creștere persistentă tensiunii arteriale, inflamația mucoasei orale, boli ale creierului care suferă de tulburări ale metabolismului lipidelor în organism, boli ale sistemului endocrin, boli vasculare în bolile de rinichi cu ulcere gastrointestinale, gastrite, prelungind lung terapie antiinflamatoare nesteroidiene, cu boli psihosomatice severe care primesc sincronă dexametazona, warfarina, klopidrogrel, fluoxetină, citalopram, sertralină, paroxetină, pacienții vârstnici și femeile însărcinate.Ketoprofen sub formă de tablete care trebuie luate de îngrijire pentru pacienții care suferă de anemie, bronhii astm, boli de inimă, boli vasculare cu ulcere care suferă de tulburări ale metabolismului lipidelor în organism, boli de ficat, cu valori crescute ale bilirubinei serice, boli hepatice alcoolice, boli de rinichi, crescute tensiunii arteriale, edeme, boli de sânge ale bolii mucoasei bucale, deshidratare, boli de sange infectioase, boli endocrine, ulcere gastrointestinale, n tritiu, dependența de tutun, dependenta de alcool, luați warfarină, aspirina, prednisolon, fluoxetina, o lungă perioadă de timp a primit medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene, cu boli psihosomatice grave, persoanele în vârstă, femeile în timpul sarcinii și alăptării.
Ketoprofen sub formă de spray-uri trebuie utilizat cu precauție, evitând preparatul pe membrana mucoasă a ochilor, mucoaselor pe de altă parte nu trebuie aplicate pentru a deschide rani sau piele deteriorate.
Ketoprofen în lumânări formă nu este recomandată în timpul inflamației mucoasei de rect și anus sângerare.
indicaţii
Ketoprofen sub forma unei soluții pentru injectare intramusculară și intravenoasăutilizat pentru durerea care rezultă din traume după o intervenție chirurgicală, durere asociate perioadelor menstruale, in cazul cancerului. droguri aplicate în bolile inflamatorii articulare, artrita psoriazică, boala articulare asociate cu depunerea de săruri de acid uric, boli inflamatorii acute ale articulațiilor, asociate cu depunerea de cristale de pirofosfat de calciu în țesuturile sustanyh bolile distrofice ale articulațiilor, din cauza distrugerii cartilajului articular, inflamație și degenerare tendinoasă țesut, inflamația purulentă a pungii periarticular, leziuni ale articulației umărului și pensula.
Ketoprofen sub formă de tablete, se recomandă în inflamația și deformarea ireversibilă a sistemului musculo-scheletice, boala de tesut conjunctiv, manifestata boala in comun, cronica in progresia bolii articulare care apar pe fundalul psoriazisului., Boala cronică inflamatorie a articulațiilor și a coloanei vertebrale, neinfektsionnm artrita, degenerativ-distrofice boală comună. Ketoprofen este recomandat pentru tratamentul manifestărilor de boală, fără efect direcțională asupra cauzei bolii, ameliorarea durerii, inflamației. Medicamentul nu are nici un efect asupra progresiei bolii. Ketoprofenul este recomandată atunci când este exprimat dureri musculare, leziune a leziunii osoase ale nervilor periferici, inflamatia si degenerarea tesutului tendon, dureri articulare, inflamația bags mucoase articulațiilor, boli ale sistemului nervos periferic, inflamația fanere uterine, inflamația urechii, migrene, dureri dentare, boli canceroase, după leziuni și intervenții chirurgicale, dureri în perioada menstruală.
Ketoprofen sub formă de spray-uri sunt recomandate în boli ale sistemului musculo-scheletice: boala țesutului conjunctiv, cu o leziune a articulațiilor mici, boala cronică a articulațiilor, care curge pe fond psoriazis, spondilita anchilozanta, boala degenerativă a articulațiilor și a coloanei vertebrale, reumatism extra-articular, precum și mialgia, când leziuni, contuzii, entorse, rupturi de ligamente, entorse, leziuni meniscul genunchiului, însoțite de un prejudiciu țesuturilor moi.
Medicamentul este recomandat pentru bolile asociate cu deformarea gâtului, inflamarea peretelui venos la complicație a varicelor, tulpini și inflamarea capilarelor limfatice, boli inflamatorii ale pielii.
Ketoprofen sub formă de supozitoare, se recomandă în artrita reumatoidă, artrita, psoriazis, ankipoziruyuschem anchilozantă, artrita, reactiva boala articulare, degenerative cronice, boli articulare, migrene, boli musculare, tulburări ale nervilor periferici leziuni ale rădăcinilor spinale, sotoyanii după leziuni și intervenții chirurgicale, dureri de diferite origini , cancer, dureri in timpul ciclului menstrual.
Cum de a trata ketoprofenul de droguri?
Ketoprofen sub forma unei soluții pentru injectare intramusculară folosind fiolă într-un volum de o formulare de 100 mg, o dată sau de două ori pe zi. Doza maximă trebuie să fie de 300 mg per pacient, în funcție de gradul de severitate. În plus, este permis să numească ketoprofen în alte forme.Ketoprofen sub forma unei soluții pentru injectare intravenoasă este utilizată în cantitate de 100 mg sau 200 mg per 100 ml sau soluție de clorură de sodiu, 150 ml 0,9%. Această procedură se efectuează numai în spital timp de o oră. Durata tratamentului nu este mai mult de două zile. Doza maximă zilnică trebuie să fie de 300 mg de medicament.
Ketoprofen poate fi combinat cu un analgezic narcotic. Preparatul este lăsat să se amestece cu morfină într-o seringă într-un raport de 10 mg de morfină și 100 mg ketoprofen cu diluție în 500 ml de soluție perfuzabilă de clorură de sodiu.
Ketoprofen sub formă de tablete administrate oral în întregime în timpul sau după masă, cu cel puțin 100 ml de lapte sau apă. Medicamentul este luat un comprimat de două ori pe zi. Folosirea sincronă a ketoprofenului sub formă de tablete și sub formă de lumânări. Doza maximă zilnică trebuie să fie de 200 mg. Este necesar să se ia doza minimă eficace pentru cel mai scurt curs posibil. Selectarea dozei individuale în funcție de starea pacientului și de răspunsul organismului la curs de terapie de droguri. Pentru a preveni efectul nedorit al ketoprofenului asupra mucoasei gastro-intestinale sincron recomandată utilizarea medicamentelor, se neutralizează cu acid clorhidric.
În cazul în care lipsește următoarea doză de ketoprofen să fie calculată în timp ce luați doza următoare. Ar trebui să fie atenți atunci când terapia cu ketoprofen. Atunci când conduceți un vehicul și de lucru care necesită concentrare mare, este necesar să se observe vigilență sporită. În timpul operației de chirurgie by-pass coronarian este recomandat să nu ia ketoprofenul ca un medicament analgezic.
Ketoprofen sub formă de spray-uri aplicate topic. O doză de 1 g sau 2 c. Medicamentul este recomandat să se aplice două sau de trei ori pe zi, frecarea cu precauție până la absorbția completă. Durata tratamentului timp de zece zile.
Ketoprofen sub formă de lumânări desemnează adulți și 1 lumânare una sau de două ori pe zi. Lumânările pot fi folosite împreună cu alte forme de ketoprofen. Doza zilnică pentru adulți de 160 mg de medicament este recomandat pentru copii cu greutatea de 15 kg la 30 kg până la 30 mg de medicament, cu o greutate mai mare de 30 kg - 60 mg ketoprofen două sau de trei ori pe zi. Cea mai mare doză dată pe zi de utilizare combinată ar trebui să fie de 0,2 g de preparat.
efecte secundare
În cursul observațiilor clinice a evidențiat următoarele reacții adverse atunci când se utilizează ketoprofen:
|
|
Ketoprofen și alcool
Atunci când se iau de alcool este strict contraindicată.Contraindicații
Ketoprofenul este contraindicat în:- hipersensibilitate la medicament sau la excipienții incluși în compoziția medicamentului la alte categorii de agenți anti-inflamatorii non-steroidiene,
- ulcere gastrointestinale la o exacerbare,
- dispepsie cronică,
- ficatul uman și funcția renală,
- atacuri de astm,
- În timpul sarcinii și alăptării,
- Copiii până la vârsta de 14 de ani,
- medicamente astm la aspirina
- ulcer gastric și ulcer duodenal în faza acută,
- ascuțit colita ulcerativă,
- boala lui Crohn,
- ulcer peptic,
- de coagulare a sângelui rău,
- ficat si insuficienta renala,
- hemoroizi,
- dermatită umedă,
- escoriații infectate,
- Piele cu tulburări ale integrității,
- niveluri reduse de hemoglobină în sânge,
- dependența de tutun și alcool,
- inflamație a ficatului,
- tulburări metabolice,
- hipertensiune arterială
- bolile de sânge,
- inflamație a mucoasei orale,
- vârstă înaintată